| 毛兰素注射液在大鼠体内药动学研究 |
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| 引用本文： | 杨兵勋,周红华,洪敏,盛龙生,陈立钻,孙继军,沈春香,于善凯,夏克中,陈武兵,杨芳亮,王增,张旭峰.毛兰素注射液在大鼠体内药动学研究[J].中国现代医药,2010,27(8):673-677. |
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| 作者姓名： | 杨兵勋 周红华 洪敏 盛龙生 陈立钻 孙继军 沈春香 于善凯 夏克中 陈武兵 杨芳亮 王增 张旭峰 |
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| 作者单位： | 1.浙江天皇药业有限公司，杭州 310012；2.中国药科大学，南京 210009；3.南京中医药大学，南京 210029 |
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| 摘 要： | 目的 阐明毛兰素注射液在SD大鼠体内药动学规律。方法 SD大鼠分别单次和隔天、每隔一个半衰期一次多剂量静脉注射毛兰素注射液。采用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)测定大鼠静脉注射后不同时间大鼠血浆中毛兰素的血药浓度。结果 大鼠单次静脉注射25，50，100 mg·kg-1毛兰素注射液的主要药动学参数为：T1/2β分别为3.66，3.75，3.89 h； AUC0-12分别为1 453.0，3 041.6，6 731.6 ng·mL-1·h；AUC0-∞分别为1 462.0，3 077.3，6 788.7 ng·mL-1·h；Vd分别为11.67，10.37，3.38 L·kg-1；CL分别为0.049，0.089，0.024 L·kg-1·h-1；MRT分别为0.18，0.28，0.21 h；50 mg·kg-1剂量的毛兰素注射液隔日给药5次其药动学参数与单次给药相近；而50 mg·kg-1剂量的毛兰素注射液每隔一个半衰期一次给药5次的T1/2β为5.43 h，AUC(S0)(0-t)为9 800.8 ng·mL-1·h。结论 毛兰素注射液在大鼠体内的动力学过程与剂量相关，毛兰素注射液单剂量给药的体内药动学符合开放型二房室模型，T1/2β与给药剂量与关，表明毛兰素在大鼠体内的消除过程符合一级动力学规律。隔日多剂量给药的消除过程亦符合一级动力学规律；而每隔一个半衰期一次多剂量给予50 mg·kg-1剂量的毛兰素其在大鼠体内则呈非线性消除。
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| 关 键 词： | 毛兰素注射液 药动学 高效液相色谱-质谱联用 |
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